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      (一)藥物代謝部位和藥物代謝酶進行藥物代謝反應的部位是在肝髒,最重要的代謝反應-----氧化反應幾乎全部在肝髒中進行。代謝反應必須有酶參予,藥物代謝酶(簡稱藥酶)通常分為微粒體酶和非微粒體酶兩類。
      1.肝微粒體藥酶系肝微粒體藥酶催化的反應包括N----去烷基、O----運河烷基、芳環及側鍵的羥基代、硫氧化、氮羥基化及硫被氧取代。該酶系的催化作用可針對許多結構不同的藥物,但只催化能通過細胞膜的脂溶性藥物代謝。
      2.非微粒體酶系統只有少數藥物由非微粒體酶系代謝。一般來說,凡屬結構類似體內正常物質、脂溶性小、水溶性較大的藥物,均由這組酶系代謝:①細胞漿中酶系包括醇脫氫酶、醛氧化酶、黃嘌呤氧化酶等。②線粒體中酶系包括胺氧化酶、脂環素芳香化酶等。其中以胺氧化酶和用藥關系較大,它們能使各種內源性胺類和外源性胺燈氧化脫氫胺生成醛,再進一步氧化滅活。③血漿中酶系包括胺氧化酶、酰胺酶和膽堿脂酶等。
      3.腸道菌叢的酶系統有些藥物的代謝物經膽汁排入腸中,經腸道菌叢轉變為原形後又被吸收形成腸---肝循環,能使藥物作用時間延長,也增加了肝內藥酶負擔;腸道菌叢能將某些營養物質如氨基酸變為胺類、羧酸或烴類等有毒物質,吸收後可增加藥酶負擔,或抑制其他藥物代謝。
      (二)藥物代謝反應類型藥物代謝常分二個階段進行。第一階段通常是氧化、還原和水解反應;第二階段是結合反應。但要結合,分子內必須具有能與結合物質起反應的陰離子基團。許多藥物原來不具有這些基團,第一階段的反應即在於暴露或引進這些基團如—OH,--COOH或—NH2等。各種藥物的代謝方式不同,有的只需要經受一種類型的化學變化,多數藥物要經受二個階段的反應。總之不論是經過一個階段或二個階段的反應,其目的是使該化合物轉變成更易溶解於水的形式更易為腎髒排泄。
      (三)影響藥物代謝的因素
      1.給藥途徑與給藥劑量對代謝的影響;
      2.酶促及酶抑作用;
      3.影響藥物代謝的生理因素:①性別;②年齡;③個體;④疾病;⑤飲食
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