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作用機制

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      受體在識別相應配體並與之結合後需要細胞內第二信使將獲得信息增強、分化、整合並傳遞給效應機制才能發揮其特定的生理功能或藥理效應。最早發現的第二信使是環磷腺苷(cAMP),現在知道還有許多其他物質參與細胞內信息轉導。這是一個非常複雜的系統,很多問題尚有待進一步闡明。
      1.G-蛋白 G蛋白是一類存在於細胞膜內側的調節蛋白,都是由三個不同亞單位α、β、γ組成的三聚體。靜息狀態時與GDP結合。相應受體激活後GDP-α、β、γ複合物在Mg2+參與下,結合的GDP與胞漿中GTP交換,GTP-α與β、γ分離並與相應的效應機制結合,同時配體與受體分離。α亞單位內在的GTP酶活性促使GTP水解為GDP,激活效應機制,從而恢複原來靜息狀態。GS激活腺苷酸環化酶(AC),使cAMP增加。Gi抑制AC,使cAMP減少,G-蛋白還激活磷脂酶C(PLC),調節Ca2+、K+等離子通道。對鳥苷酸環化酶也有激活作用,作用非常廣泛,介導多種效應。近來發現G-蛋白還介導激活磷脂酶A2(PLA2)而產生花生四烯酸(AA),後者是各種前列腺素及白三烯的前體。

      2. 環磷腺苷(cAMP) cAMP是ATP經AC作用的產物。β受體、D1受體、H2受體等激動藥通過GS作用使AC活化,ATP水解而使細胞內cAMP增加。α受體、D2受體、MACh受體、阿片受體等激動藥通過Gi作用抑制AC,細胞內cAMP減少。cAMP受磷酸二酯酶(PDE)水解為5’AMP後滅活。茶堿抑制PDE而使胞內cAMP增多。cAMP能激活蛋白激酶A (PKA)而使胞內許多蛋白酶磷酸化(ATP提供磷酸基)而活化,例如磷酸化酶、脂酶、糖原合成酶等活化而產生能量。鈣離子通道磷酸化後激活,鈣離子內流而使神經、心肌、平滑肌等興奮。

      3.環磷鳥苷(cGMP) cGMP是GTP經鳥苷酸環化酶(GC)作用的產物,也受PDE滅活。cGMP作用與cAMP相反,使心髒抑制、血管舒張、腸腺分泌等。CGMP可以獨立作用而不受cGMP制約。cGMP可激活蛋白酶G而引起各種效應。

      4.肌醇磷脂 細胞膜肌醇磷脂的水解是另一類重要的受體信息轉導系統。α、H1、5-HT2、M1、M3等受體激動藥與其受體結合後通過G-蛋白介導激活磷脂酶C(PLC)PLC使4,5-二磷酸肌醇磷脂(PIP2)水解為二酰甘油(DAG)及1,4,5-三磷酸肌醇(IP3)。DAG在細胞膜上激活蛋白激酶C(PKC),使許多靶蛋白磷酸化而產生效應,如腺體分泌,血小板聚集,中性粒細胞活化及細胞生長、代謝、分化等效應。IP3能促進細胞內鈣池釋放Ca2+,也有重要的生理意義。

      5.鈣離子 細胞內Ca2+濃度在1μmol/l以下,不到血漿Ca2+的0.1%,對細胞功能有著重要的調節作用,如肌肉收縮、腺體分泌、白細胞及血小板活化等。細胞內Ca2+可從細胞外經細胞膜上的鈣離子通道流入,也可從細胞內肌漿網等鈣池釋放,兩種途徑互相促進。前者受膜電位、受體、G-蛋白,蛋白激酶A(PKA)等調控,後者受IP3作用而釋放。細胞內Ca2+激活蛋白激酶C(PKC),與DAG有協同作用,共同促進其他信息傳遞蛋白及效應蛋白活化。很多藥物通過對細胞內Ca2+影響而發揮其藥理效應,故對細胞內Ca2+調控及其作用機制近年來受到極大的重視。

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